Koniec z uderzeniami gorąca? W USA zarejestrowano nowy lek

Na rynku pojawił się pierwszy niehormonalny lek, który skutecznie likwiduje uderzenia gorąca (tzw. hot flashes) u kobiet w okresie klimakterium. 12 maja 2023 r. został już zarejestrowany przez FDA w Stanach Zjednoczonych. W ciągu najbliższych miesięcy można się spodziewać podobnej decyzji w Wlk. Brytanii Unii Europejskiej. „To wielki przełom, który może odmienić leczenie klimakterium” – zapowiedział cytowany przez brytyjski „The Guardian” prof. Waljit Dhillo, endokrynolog z Imperial College London, który 6 lat temu rozpoczął pierwsze badania, torujące nowemu preparatowi drogę do otrzymania licencji.

Jego podstawowym składnikiem jest fezolinetant. Blokuje on białko mózgowe zwane neurokininą-3, odgrywające dużą rolę w regulacji temperatury ciała u kobiet w okresie menopauzy. Opublikowane w marcu w „The Lancet” wyniki badania z udziałem 2205 kobiet zrekrutowanych w 97 placówkach medycznych w 7 krajach (m.in. także w Polsce) wykazały, że zastosowanie leku zmniejszyło częstotliwość uderzeń gorąca aż o 60 proc. u kobiet z umiarkowanymi lub ciężkimi objawami już po miesiącu, w porównaniu z 45 proc. zmniejszeniem u tych, które otrzymywały placebo. Różnica nie wydaje się duża, ale korzyści z przyjmowania fezolinetantu pojawiały się już po pierwszej tabletce, podczas gdy przy dotychczasowych kuracjach na efekty trzeba niekiedy czekać kilka tygodni (a jeśli pojawiają się wcześniej, są często zasługą efektu placebo). Uczestniczki badania potwierdziły również, że fezolinetant poprawił jakość ich snu.

Uderzenia gorąca to najpowszechniej występujący objaw menopauzy, którego doświadcza ok. 75 proc. kobiet. Intensywne uczucie ciepła w całym ciele, głównie na twarzy i szyi, może trwać od 30 sekund do nawet pół godziny. Towarzyszy mu zaczerwienienie skóry, szybkie bicie serca, pocenie i dreszcze, może pojawić się także bezsenność. Przyczyną tych dolegliwości są fluktuacje poziomu estrogenu, głównego hormonu wytwarzanego przez jajniki (jego spadek po 45 roku życia zwiastuje klimakterium). Wywołuje to rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększony napływ krwi, co stymuluje w górnej części ciała wytwarzanie ciepła.

Okazuje się jednak, że do uderzeń gorąca doprowadza również uwalnianie wspomnianego białka neurokininy-B przez specyficzną grupę neuronów, które powiększają się w mózgach kobiet w okresie menopauzy. Do ich odkrycia doprowadziły żmudne, wieloletnie badania amerykańskiej neuropatolog prof. Naomi Rance z University of Arizona w Tucson.

Do tej pory jedynym sposobem, by przeciwdziałać tego typu męczącym objawom menopauzy, była hormonalna terapia zastępcza lub stosowanie preparatów roślinnych z tzw. fitoestrogenami. Pierwszą metodę nie wszystkie pacjentki dobrze tolerują, druga jest mało skuteczna. „To, co jest niesamowite w fezolinetancie to bardzo dobre efekty działania” – komentują cytowani przez brytyjskie media naukowcy.

Ponieważ nowy lek działa bezpośrednio na szlak kontroli temperatury, jest bezpieczny dla kobiet, które nie mogą uzupełniać naturalnego deficytu estrogenów jego zamiennikami – a więc chorych z rakiem piersi lub jajnika, zakrzepami krwi i nadciśnieniem. Z drugiej strony uzupełnianie deficytu hormonów podczas menopauzy ma szersze działanie niż tylko zapobieganie uderzeniom ciepła – dlatego nowy lek nie rozwiąże problemu zmęczenia, atrofii pochwy, wahań nastroju ani osłabienia mięśni i kości. Badania na temat potencjalnego wpływu fezolinetantu na te objawy będą jednak kontynuowane.

Wytwórcą leku jest firma Astellas Pharma, ale jej konkurenci pracują nad podobnymi preparatami. Bayer kończy badanie III fazy takiej cząsteczki.

To jest pierwsza wzmianka na ten temat. Jeśli z niej korzystasz, powołaj się na źródło, czyli na www.projektpulsar.pl. Dziękujemy.